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【性状】常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。其4%水溶液的ph为4.0~6.0。本品1mg相当于1000单位。
【药理及应用】对大肠杆菌、产气杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌对本品尚可有一定敏感性;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,铜绿假单胞菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。
肌内注射本品1.5mg/kg后30~60分钟或静脉滴注(历时30分钟)同量药物30分钟时血药达峰,为4~8ug/ml;谷浓度则低于2ug/ml。Vd为0.25L/kg,t?为1.8到2.5小时。本品注射后24小时内有40%~65%药物以原形自尿排泄。
临床主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染(对中枢感染无效)。
【用法】肌内注射和静脉滴注,1次80mg,1日2~3次(间隔8小时)。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或铜绿假单胞菌全程感染,1日量可用到5mg/kg。静脉滴注给药可将1次量(80mg),用输液100ml稀释,于30分钟左右滴入。小儿1日3~5mg/kg,并联用其他有效抗生素,分2~3次给予。
口服,一次80~160mg,一日3~4次。小儿每日10~15mg/kg,分3~4次服,用于肠道感染或术前准备。
【注意】(1)本品血药峰浓度超过12ug/ml,谷浓度超过2ug/ml以上时可出现毒性反应,对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物检测。
(2)本品一日量宜分2~3次给药,以维持有效血药浓度,并减轻毒性反应。不要把一日量集中在1次给予。
(3)毒性反应与卡那霉素近似,因剂量小,故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长,仍可发生而耳、肾损害,应予注意。
(4)对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。
(5)有抑制呼吸作用,不可静脉注射。
【制剂】注射液:每支20mg(1ml);40mg(1ml);80mg(2ml)。片剂:每片40mg。
【贮法】密闭、凉暗处保存。
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