氨苄西林钠舒巴坦钠？哌拉西林钠他唑巴坦钠优于氨苄西林钠舒巴坦钠吗

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伴随着抗菌药物的大量使用，细菌对青霉素类耐药性逐年升高，其主要耐药机制为产生各种各样的β-内酰胺酶。而β-内酰胺酶抑制剂能与β-内酰胺酶结合，使其失活，保护β-内酰胺类抗生素的抗菌作用。哌拉西林钠他唑巴坦钠与氨苄西林钠舒巴坦钠均为临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂复合物，二者有何区别？临床工作中如何选择？

两药是复合制剂，由青霉素+β-内酰胺酶抑制剂组成，均属广谱青霉素类，对革兰阳性菌作用与青霉素G相似，对部分革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙门氏菌、志贺菌）亦有活性，适用于对β-内酰胺类药物耐药的细菌感染。

因两药组成不同，抗菌谱略有不同：氨苄西林钠舒巴坦钠为肠球菌、李斯特菌感染的首选；哌拉西林钠他唑巴坦钠对革兰阴性杆菌的抗菌谱更广，抗菌作用也较强，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌活性。

两药的β-内酰胺酶抑制剂不同，抑菌能力也有不同：舒巴坦与他唑巴坦属青霉烷砜类的化合物，他唑巴坦是在舒巴坦结构上增加了三氮唑环。舒巴坦稳定，半衰期长，除对β-内酰胺酶外，对染色体产生的诱导酶也有一定得抑制作用。他唑巴坦抑酶谱更广、组织穿透性强、分布广，对染色体、质粒介导的及多种超光谱酶、青霉素酶均有抑制作用。有研究发现，他唑巴坦对酶的抑制常数值大于舒巴坦。同时他唑巴坦诱导细菌产酶的作用低于舒巴坦，对细菌耐药诱导能力低于舒巴坦。

氨苄西林钠舒巴坦钠可深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注，因在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。氨苄西林钠舒巴坦钠随氨苄西林浓度增加、温度的升高其稳定性愈差，且溶液放置后致敏物质可增加，故本药配成溶液后须及时使用，不宜久置。

哌拉西林钠他唑巴坦钠只可静滴，可用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、乳酸林格氏注射液等溶解，溶解后药物应立即使用，若不能可在室温（20-25℃）保存24h，或冷藏环境（2-8℃）下保存48h。

氨苄西林钠舒巴坦钠的不良反应发生率低，不宜用于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病者，因上述患者易发生皮疹的副作用。对肾功能不全者应据血浆肌酐清除率调整用药。本药可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含本品，目前无严重问题报道，但孕妇及哺乳期妇女应用须权衡利弊。

哌拉西林钠他唑巴坦钠最常见的不良反应为腹泻，最严重的副作用为伪膜性肠炎和中毒性表皮坏死松解症。本药可通过人类胎盘，乳汁中也可检测出该药，孕妇或产妇应权衡利弊后使用。尚无2个月以下儿童的安全性和疗效的数据，且对肾功能不全患者应据血浆肌酐清除率调整用药。

两药使用前均须详细询问患者过敏史并进行青霉素皮肤试验，对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性者禁用。对以上复合制剂中任一成分过敏者亦禁用该复合制剂。

综上所述，与氨苄西林钠舒巴坦钠相比，哌拉西林钠他唑巴坦钠的抗菌谱更广抑菌能力更强，诱导细菌耐药能力更低，但不良反应的发生率较高。尤其对于新生儿、孕妇、哺乳期女性，氨苄西林钠舒巴坦钠的安全性较哌拉西林钠他唑巴坦钠高。

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