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阿米卡星(阿米卡星概述)

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1、阿米卡星也称丁胺卡那霉素,是卡那霉素A的衍生物。

2、卡那霉素系由卡那链霉菌的培养液中提取获得的,其理化、药理学和药代动力学特点与其它氨基糖苷类抗生素相似,但其分子1位上具有S-4-氨基一2-羟基丁酸,可保护其结构免受耐药菌产生的许多氨基钝化酶所破坏,因而很少产生耐药菌株,当细菌对其它氨基糖苷类抗生素耐药时,对阿米卡星仍敏感,这突出的优点使得阿米卡星具有十分重要的意义。

3、阿米卡星为半合成的氨基糖苷类抗生素,是一种有机碱,能与酸形成盐,常用制剂为硫酸盐,为白色或类白色粉末,几乎无臭、无味,有引湿性,在水中极易溶解,几乎不溶于甲醇、乙醇。但阿米卡星的半衰期短,用量大,且具有肾、听觉器官和神经肌肉阻滞等毒副作用,因此通过对其理化性质的研究做出了用于皮肤感染的外用剂型阿米卡星洗剂,其溶于水不溶于有机溶剂,故阿米卡星洗剂为阿米卡星的水溶液,喷涂于皮肤上时,几乎不会经皮吸收入血,几乎不形成血药浓度。

4、来源:硫酸阿米卡星脂质体的研制及其药效学初步研究硕士论文

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