氨苄西林注射液说明书？畜禽养殖常用兽药氨苄青霉素临床配伍方案

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氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。

肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌[3]。

氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。

健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等[3]。

对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用[3]。

（1）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。

（2）在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。

（1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。

（2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。

（3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。

（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。

（5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。

（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol（65mg）。

（7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。

（1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。

（2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。

氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。

（3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。

（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。

氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。

（5）卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

（6）庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

（7）氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。

（8）林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

（9）别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。

（10）氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。

（11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。

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