丙酸睾酮 丙酸睾丸酮的作用与用途

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丙酸睾丸酮为白色结晶或类白色结晶性粉末，无臭；极易溶于氯仿，易溶于乙醇、乙醚，溶于乙酸乙酯，微溶于植物油，不溶于水。

该药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。作用强而持久，具有很强的抗炎促进炎症吸收的作用，进入体内后先经5α还原酶，转化为双氢睾酮(Dihy-drotestosterone)，以后再与细胞受体结合，进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢，减少蛋白质的分解，使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症；促进钙磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积和骨质形成。

丙酸睾丸酮为人工合成的雄激素，作用机制尚不完全明了，能抑制垂体前叶分泌FSH，使卵巢分泌雌激素减少，并可对抗雌激素的作用。实验发现小鼠乳腺癌的发生与卵巢功能有密切关系，注射雌激素可提高雌鼠的乳腺癌发生率，并可使雄鼠也发生乳腺癌；应用大剂量此药，则可降低高乳腺癌株小鼠的乳腺癌发生率。有明显的蛋白同化作用，促进蛋白质合成。此外，对晚期肿瘤病人可改善其一般状况，并可促使红细胞生成和血红蛋白的合成，使贫血改善。口服易吸收，但在肝脏迅速破坏而失去作用，故一般采用肌注。功用作用作用与睾酮、甲睾酮相同，但肌注作用时间较持久，每2～3日注射一次即可。临床适用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症；妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤；老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。通过刺激肾脏分泌红细胞生成素的作用，或对骨髓有直接刺激作用。原发性睾丸功能减退症的雄激素替代治疗；性器官发育不良。

丙酸睾丸素属雄激素及同化激素，能促进男性性器官的形成、育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能，刺激血细胞的生成。本品口服虽可吸收，但在肝脏中破坏而失效，故一般采用肌内注射，肌内注射后，吸收较慢，其延效时间为2～4天。血浆蛋白结合率98％，半衰期为10～20分钟。90％从尿中排出，6％从胆汁排出。

丙酸睾丸素的主要作用在于促进男子性器官的形成及第二性征的发育和维持．此外还有蛋白同化作用、促进长骨骺端融合、刺激红细胞增生等作用。临床主要用于睾丸、垂体功能减退症的替代治疗；利用与雌激素相反的作用，治疗功能性子宫出血。由于本品抑制垂体前叶促性腺激素的分泌，用于妇女更年期综合征以及晚期乳腺癌；用于再生障碍性贫血及其它原因的贫血。

1、绝经期前或绝经5年内的晚期乳腺癌姑息治疗。

2、无睾症、隐睾症、男性性腺功能减退症。

3．妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤。

1．雄激素缺乏症．肌注，5～25mg／次．1月l～3次。

2．妇女晚期乳腺癌。50～lOOmg／次．每周3～6次。

3．雄激素缺乏的男性维持治疗，El服．10～20rag／日。

4．再生障碍性贫血。肌注，50～lOOmg／次．每日或隔日1次，可持续6个月以上。由于各人对雄激素的敏感性有显著的差异，故剂量宜个体化。

1．内分泌系统：长期应用后出现女性男性化表现，如多毛、痤疮、闭经、阴蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改变等。一旦发生，立即停药。

2．生殖系统：成年男性久用会出现性功能减退、无精子产生。

3．消化系统：肝功能损害，胆汁淤积性黄疸。

4．其他：过敏反应，水钠潴留，注射部位硬结、疼痛、感染及荨麻疹。

1．禁用：孕妇、哺乳期妇女、前列腺癌、前列腺肥大、男性乳房疾病及过敏者。

2．慎用：婴幼儿及青春期前儿童、心脏病及肝肾疾患者。

3．配伍：①与抗凝剂合用，可加强抗凝作用：②与肾上腺皮质激素合用可加重水肿。③与巴比妥类药物合用，可使本品代谢加快，疗效降低。

4．用药须知：①用药期间应定期检查肝功能，如有损伤及时停药。②注射液如有结晶析出，可加温溶解后再用。③应做深部肌内注射，不能用于静脉滴注。④用于乳腺癌治疗时，3个月内应有效果，若病情仍进展，应立即停药。⑤一般不与其他睾酮制剂换用，因它们的作用时间不同。

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