参一胶囊和人参皂苷哪个好，人参皂苷Rg3抗肿瘤纳米给药系统研究进展

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来源：刘晓瑞，张坤峰，李鑫，王向涛．人参皂苷Rg3抗肿瘤纳米给药系统研究进展[J].中草药,2023,54(22):7577-7587.

癌症是人类死亡的主要原因之一[1]。研究发现，仅2020年全球就有近1000万人因癌症去世[2]。放射治疗、手术和化疗是治疗癌症的主要方法，然而化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时，因其非选择性也会杀伤正常细胞，容易导致严重的不良反应；同时，长期使用会产生耐药性，降低化疗药物的疗效[3]。天然产物，包括中草药的单体成分或提取物，用于肿瘤治疗时具有疗效好、毒性低等优点，相比于化疗药物，因其多成分、多靶点效应，在治疗疾病方面具有独特优势[4-5]。

人参为五加科植物人参PanaxginsengC.A.Mey.的干燥根和根茎。具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津止渴、安神益智等功效。几千年来，人参被认为是医学中最有价值的药用植物之一，被誉为“百补之王”。人参含有多种化学成分，其中皂苷被认为是人参发挥功效的主要活性成分。

人参皂苷Rg3（ginsenosideRg3，Rg3）是从人参茎叶或根中分离出来的一种四环三萜皂苷[6]。大量研究表明，Rg3具有抗肿瘤[7]、抗氧化[8]、抗炎[9]、降血糖[10]、抗抑郁[11]、神经保护[12]等多种药理活性。其中Rg3抗肿瘤作用近年来备受关注[3,13-14]，对乳腺癌[15]、结肠癌[16]、胆囊癌[17]、胃癌[18]、肺癌[19]、肝癌[20]、卵巢癌[21]等均有一定的疗效，不仅可以预防肿瘤的转移和复发，还能促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖分化、减少肿瘤血管生成[7]。

以Rg3为主要成分的参一胶囊是国内首批上市的肿瘤新生血管抑制剂，可作为常规癌症治疗的辅助药物，并与化疗药物协同提高疗效或减少不良反应[3,22-23]。Rg3与常用化疗药物紫杉醇[24]、多西他赛[25]、顺铂[26]、5-氟尿嘧啶[27]、索拉非尼[28]等联合使用可显著提高治疗效果并降低毒性。

然而，Rg3水溶性差，易被胃酸分解和肠道菌群代谢，导致口服生物利用度极低，限制了其临床疗效的发挥[29-30]。Qian等[31]通过研究Rg3在大鼠体内药动学中发现，大鼠ivRg35mg/mL，其半衰期为18.5min，ig100mg/kg后在血液中未检测到Rg3，排泄物中仅能检测到0.97%～1.15%的原型药物。受试者单次poRg33.2mg/kg后检测到最大血药浓度（Cmax）仅为（16±6）ng/mL[32]；Rg3在大鼠体内的绝对生物利用度仅为2.63%[33]。

纳米给药系统是指将目标药物包封于药用载体中，形成粒径为10～1000nm的药物递送系统，其中包括脂质体、胶束、乳剂、聚合物纳米粒、纳米晶等[34-35]。纳米给药系统不仅可以提高药物在肠道环境的稳定性，还能改善药物的溶解性和对脂质膜的渗透性，从而提高口服生物利用度。iv的纳米药物，还可由于高通透性和高滞留（enhancedpermeabilityandretention，EPR）效应，而在肿瘤或炎症组织中聚集，提高对肿瘤和炎症的治疗效果[34,36]。本文对Rg3不同类型的纳米药物及其抗肿瘤作用进行综述，并总结了近10年有关负载Rg3纳米给药系统抗肿瘤作用的研究进展。

脂质体最早由Bangham等[37]发现并命名，于20世纪70年代由Gregoriadis等[38]最先开发为药物载体。脂质体是由磷脂双层组成的球形囊泡，具有与生物膜相似的脂质双分子层结构（图1），根据层数分为单层或多层，单层囊泡可细分为小单层和大单层囊泡[39-40]。脂质体具有良好的生物相容性，可装载亲水性和亲脂性药物，主动靶向修饰增强药物对肿瘤组织的递送效率，增强肿瘤细胞对药物的摄取，从而提高抗肿瘤效果[41-43]。目前，脂质体是医疗应用最为广泛的纳米载体之一[44-45]。

纳米粒是一种由天然或合成聚合物组成的纳米级药物递送系统，粒径通常为10～1000nm，药物分子可以均匀分布在整个基质材料中（图2），用于改善药物分子在体内的药动学和药效学[51]。

聚合物胶束（polymericmicelles，PM）是由两亲性聚合物在水中自组装形成的，具有疏水性内核与亲水性外壳的特殊结构[57-58]（图3）。其中疏水性嵌段构建的疏水核心，可以容纳水溶性差的药物；亲水链形成的外壳，赋予了胶束良好的水溶性，具备空间位阻稳健性和抵抗与内源性物质相互作用的能力[59-62]。

4Rg3-纳米结构脂质载体（nanostructuredlipidcarrier，NLC）

NLC已被引入为新一代固体脂质纳米颗粒（solidlipidnanoparticles，SLN），NLC是由固体和液体脂质的混合物而组成的部分结晶脂质系统，通过用液体脂质代替一部分固体脂质来形成药物而开发[67]（图4）。与SLN相比，NLC具备更高的稳定性和载药能力，并且增加了药物释放调节、提高脂溶性药物的口服吸收等优势，是一种极具发展前景的新型纳米给药体系[68-69]。

纳米乳是纳米级别的乳液，尺寸范围从几十到几百纳米不等，典型的纳米乳剂由油相、水相和表面活性剂组成[73]（图5）。其粒径较小，物理稳定性好而优于普通乳剂，给药途径多样，可克服常见微米级乳液的许多限制[74]。O/W型纳米乳，其油相中的药物可以经过肠道淋巴管的吸收和运输，避开肝门静脉递送至肝脏，避免首过效应[75]。目前，纳米乳可作为提高Rg3用药效率且具有良好前景的纳米给药系统之一。

6Rg3-纳米混悬液（nanosuspension，NSP）

NSP是指采用少量的表面活性剂所稳定形成的“纯”药物纳米晶体，是一种无载体的纳米级胶体分散体系[78-82]。NSP作为纳米级药物递送系统之一，在过去几十年获得广泛关注，其能够加载比其他纳米颗粒更多的不溶性药物，具备更高的载药量[83-85]。

7Rg3-自微乳给药系统（self-microemulsiondrugdeliverysystem，SMEDDS）

SMEDDS是由表面活性剂、助表面活性剂、油和少量水组成的均一透明的溶液，其特点是口服后可以在胃肠道的蠕动下自发分散形成粒径小于100nm的水包油型乳剂[87-88]。与传统乳剂相比，SMEDDS具备更小的液滴尺寸，可作为疏水药物的载体，能显著提高难溶性药物的溶解度。口服后在胃肠道中可以快速吸收分布，形成易于通过胃肠道壁的水合层，增强对肠上皮细胞的渗透性。SMEDDS还可通过淋巴吸收克服首过效应，并在一定程度上避免药物在胃肠道中酶的水解，有利于提高生物利用度，是目前发展前景良好的纳米给药系统之一[89-90]。

8Rg3-量子点纳米粒（quantumdotnanoparticles，QDN）

量子点是近年来备受关注的粒径小于10nm的荧光纳米材料，其表面具有很多易被修饰的官能团，在增加水溶性的同时赋予了优良的载药特性[92]。目前，量子点的表面修饰技术已较为成熟，其中表面配体能够以静电结合或共价结合的方式与药物分子偶联，形成以量子点为载体的纳米药物，进而实现药物分子在细胞或动物体内的荧光示踪研究。

9Rg3-纳米复合物（nanocomplex，NC）

NC是以聚合物为基体连续相，以纳米尺寸的填充物为分散相，通过适当的制备方法将药物均匀分散在载体基质中而形成的NC。相较于传统剂型，NC具有非常多的优点，如粒径小、比表面积大、不容易受外界环境等因素的影响等，是目前常用的纳米给药系统之一[93]。

10Rg3-仿生纳米粒（biomimeticnanoparticle，BMNP）

BMNP是通过将天然或仿生细胞膜材料修饰合成于NPs表面，得到的BMNP可利用细胞膜表面蛋白质和多糖的功能使NPs免受免疫系统攻击，在具备更长效体内循环功能的同时还不会破坏NPs原有的理化性质[95]。同时，细胞膜修饰策略可以提高NPs的肿瘤靶向能力，不同的细胞膜来源可赋予NPs多样的肿瘤治疗作用，使BMNPs在肿瘤治疗领域表现出巨大潜力[96]。

包合物技术是一种超微型药物载体，主要是使用羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD）为载体材料，药物分子被包合或嵌入HP-β-CD的筒状结构内形成的超微粒分散物，因其独特的空腔结构而被当作宿主分子，作为药物制剂的中间体可大量用于提高药物溶解度、增加药物稳定性，包合物还具有药用效果好、易于吸收、释药缓慢、不良反应低等优点[98-99]。

12Rg3-固体分散体（soliddispersion，SD）

SD是指将药物以分子、无定型、微晶态等高度分散状态均匀分散在载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统，可增加难溶性药物的溶出度、提高生物利用度、延缓药物释放、增加药物稳定性和液体药物固体化等用途[102]。

综上所述，近年来关于Rg3的研究相对较少，且主要集中在药理活性及其机制研究。关于人参皂苷的制剂研究以纳米制剂居多，在不同程度上改善了Rg3原料药水溶性差、半衰期短、代谢快、生物利用度低等缺点，提高了疗效，iv的Rg3纳米药物还表现出一定的肿瘤聚集性，为Rg3高端制剂的研究和进一步增效奠定了基础。

但多数研究集中在体外的制备、表征和简单的体外药效，系统的体内研究相对较少。多数纳米制剂的制备工艺较为复杂，难以进行大规模工业化生产。一些纳米制剂在制备时需添加较多辅料从而导致载药量偏低，难以达到治疗作用所需的最低有效浓度。大多数研究仍停留在实验室阶段，很少有成功转化为临床试验和医疗实践的案例。相信随着纳米技术的发展和对Rg3药理活性、作用靶点及联用增效研究的深入，Rg3纳米药物在今后的研究中会更加成熟和完善。

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